Resumen

Introducción: El D-003, mezcla de ácidos alifáticos primarios superiores purificada de la cera de la caña, inhibe la síntesis de colesterol. Trabajos recientes han demostrado que el D-003 resulta efectivo en modelos experimentales de osteoartritis y que inhibe la actividad de las enzimas COX1 y COX2, preferentemente la COX1, sin producir gastrotoxicidad. Ha sido referido que los inhibidores duales de las enzimas COX y 5-LOX presentan efectos antinflamatorios desprovistos de gastrotoxicidad o que incluso, pueden resultar gastroprotectores. De acuerdo con estos antecedentes, el D-003 podría ser un inhibidor dual de dichas enzimas. Objetivo: Investigar el efecto in vitro del D-003 sobre la actividad enzimática de la 5-LOX, utilizando la fracción citosólica de leucocitos polimorfonucleares de ratas. Métodos: Se utilizaron las condiciones de ensayo siguientes: fracción citosólica (50 μg de proteína) disuelta en solución reguladora borato 0,2 mol/L (pH 9) y ácido linoleico (7,8-250 mmol/L) como sustrato, ensayándose muestras paralelas incubadas con Tween-20/H²O (2%) (vehículo), D-003 (0,6-6 000 μg/mL) o extracto de Perna canaliculus (50 μg/mL) (sustancia de referencia). Se evaluó la actividad enzimática mediante el cambio de absorbancia a 234 nm producido por la formación de dienos conjugados y medido en espectrofotómetro UV-visible. Resultados: La adición de D-003 produjo una inhibición dosis dependiente de la actividad enzimática de la 5-LOX (r= 0,975; p< 0,05) (CI⁵⁰ = 23,06 μg/mL) in vitro. La magnitud de esta inhibición fue moderada, ya que la inhibición máxima, alcanzada a partir de 1 250 μg/mL, resultó de solo un 30%. Conclusiones: El estudio demuestra que el D-003 es capaz de inhibir la actividad enzimática de la 5-LOX in vitro, pero moderadamente.

Palabras clave: D-003 alcoholes alifáticos primarios superiores inhibición de 5-LOX lipooxigenasas.

2014-03-12   |   1,769 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 47 Núm.3. Julio-Septiembre 2013 Pags. 400-407 Rev Cubana Farm 2013; 47(3)