Resumen

La aspirina ocupó por muchos años un lugar destacado en la farmacología –y en el récord de ventas de medicamentos- sin que se tuviera conocimiento de que la isoforma 2 de la enzima ciclooxigenasa (COX-2) era el principal sitio blanco para lograr el efecto anti-inflamatorio. Esto sucede con muchas drogas que se desarrollan y se emplean en forma segura en individuos desde mucho antes de conocer la estructura de su sitio de acción en el organismo, o la relación entre su estructura química y su actividad biológica. A diferencia de la aspirina, aunque totalmente ligado a su historia, el desarrollo de los anti-inflamatorios que son inhibidores selectivos de la COX-2 tuvo una estrategia diferente: en este caso para desarrollar las drogas inhibidoras de su actividad, los investigadores emplearon un método que se conoce como diseño racional. Es decir, conociendo la estructura de la enzima que se pretendía inhibir, investigaron la estructura química de su sitio activo y las diferencias entre éste y el de la isoforma 1 de esta enzima, COX-1, y diseñaron un fármaco ‘a medida’ de ese sitio de modo de bloquear el acceso del sustrato a dicho sitio en forma selectiva.

Palabras clave: Aspirina – desarrollo de medicamentos – diseño racional – inhibidores selectivos de COX-2

2011-02-18   |   543 visitas   |   1 valoraciones

Vol. 9 Núm.2. Agosto 2010 Pags. . Qviva 2010; 9(2)