Resumen

Introducción: Para que un fármaco tenga efectividad, requiere alcanzar al blanco de acción a una concentración óptima. La biodisponibilidad de los medicamentos en gotas oftálmicas enfrenta, como primer obstáculo, cruzar barreras hidrofílicas y lipofílicas como la córnea. Además, la renovación continua de la lágrima origina una barrera importante para prevenir la entrada de moléculas al interior del ojo. Para fármacos en soluciones oftálmicas se necesitan concentraciones altas y su absorción es mayor si el principio activo es anfipático. Objetivo: El objetivo de este trabajo fue evaluar el coeficiente de partición de los componentes de una solución oftálmica en combinación fija (brimonidina, timolol y dorzolamida) y la concentración máxima que se logra en el humor acuoso (HA) para cada uno de ellos. Métodos: El coeficiente de partición fue evaluado en un sistema octanol-agua. La concentración final para cada fármaco en HA fue valorada por difusión pasiva en modelo de conejo. Resultados: El orden de solubilidad fue brimonidin a>timolol>dorzolamida. Las concentraciones máximas alcanzadas en acuoso para brimonidina, dorzolamida y timolol fueron a los 15, 90 y 60 minutos respectivamente. Conclusiones: La combinación fija de brimonidina-dorzolamida-timolol fue compatible y biodisponible para el control y manejo de la presión intraocular y del glaucoma.

Palabras clave: Glaucoma brimonidina timolol dorzolamida México.

2011-07-11   |   1,346 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 85 Núm.2. Abril-Junio 2011 Pags. 62-68 Rev Mex Oftalmol 2011; 85(2)