Resumen

Introducción: El D-002, mezcla de seis alcoholes alifáticos primarios de alto peso molecular purificada de la cera de abejas, ha mostrado efectos antiinflamatorios, sin gastrotoxicidad secundaria, en modelos experimentales. El tratamiento oral con D-002 reduce las concentraciones de leucotrieno B4 (LTB4) en exudados pleurales de ratas con pleuresía por carragenina, sugiriendo que podría inhibir la actividad enzimática de la 5-lipooxigenasa (5-LOX), si bien los mecanismos de la acción antiinflamatoria del D-002 no habían sido aún explorados. Objetivo: Evaluar el efecto in vitro del D-002 sobre la actividad de la 5-LOX, utilizando la fracción citosólica de homogenatos de hígado de ratas. Métodos: Las condiciones de ensayo utilizadas fueron las siguientes: fracción citosólica (50 mg de proteína) disuelta en solución reguladora borato 0,2 mol/L (pH 9) y ácido linoleico (7,8-250 mmol/L) como sustrato, ensayándose muestras paralelas incubadas con Tween-20/H₂O (2%) (vehículo, muestras controles), D-002 (0,9-1 000 mg/mL) o Lyprinol (500 mg/mL) (sustancia de referencia). La actividad enzimática se evaluó mediante el cambio de absorbancia a 234 nm producido por la formación de dienos conjugados y medido en espectrofotómetro UV-visible. Resultados: La adición in vitro del D-002 produjo una inhibición significativa, dependiente de la dosis (r = 0,980; p < 0,001) (IC₅₀ = 95,34 mg/mL) e incompetitiva de la actividad de la 5-LOX, cuya inhibición máxima (70%) se alcanzó con 500 mg/mL. Conclusiones: Con este estudio se demuestra que el D-002 es capaz de inhibir la actividad enzimática de la 5-LOX, efecto que podría explicar, al menos parcialmente, su acción antiinflamatoria en modelos experimentales in vivo.

Palabras clave: D-002 antiinflamatorio inhibición 5-LOX LTB4 Lyprinol.

2012-10-23   |   426 visitas   |   Evalua este artículo 0 valoraciones

Vol. 46 Núm.2. Abril-Junio 2012 Pags. 259-266 Rev Cubana Farm 2012; 46(2)